This book delves into the discovery, design, and development of 91 small molecule kinase/KRAS inhibitors, 80 of which are FDA-approved. Most of these specifically block oncogene-induced carcinogenic proteins with results that have now transformed the treatment of cancer. More than 100 kinase/KRAS inhibitors in clinical trials are also exemplified. The book starts with an introduction to protein kinases and their inhibition before discussing the details of discovery for each anti­kinase drug. It concludes with a concise overview of the discovery process, effective strategies for innovation, ongoing challenges, and a glimpse of the future.

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