This book educates drug researchers about the blood-brain barrier (BBB) so they can affect important improvements in central nervous system (CNS) drug discovery efforts. The chapters are written by world-class scientists actively engaged in CNS research from both academia and industry, discussing practical and proven strategies to effectively deliver drugs to the brain or minimize CNS exposure to reduce side effects. Among the topics they review are state-of-the-art in silico, in vitro, and in vivo tools for assessing the BBB and advanced delivery technologies. Coverage includes brain physiology and impact of disease states, free drug hypothesis for the BBB, uptake and efflux transporters and receptor mediated processes, pharmacokinetics (PK) and pharmacodynamics (PD) relationships (PK/PD), physiologically-based pharmacokinetic (PBPK) brain models, medicinal chemistry design principles for CNS and non-CNS drugs, and case studies of successful drugs on the market with lessons learned.

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